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Protein Tyrosine Kinase/RTK——RET

Protein Tyrosine Kinase/RTK——RET(25)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM5239 AD80

AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RETRAFSRCS6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。

1384071-99-1 99%
KM2412 Amuvatinib

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

850879-09-3 98%
KM7894 AST 487

AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。

630124-46-8 99%
KM18988 BBT594

BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。

882405-89-2 99%
KM7690 BT-13

BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。

924537-98-4 99%
KE7637 Compound TPX-0046 2411115-73-4 ≥95%
KM3755 GSK3179106

GSK3179106 是一种具有口服活性的,选择性的 RET 激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。

1627856-64-7 99%
KM9799 Ilorasertib hydrochloride

Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora CAurora BAurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RETPDGFRβFlt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。

1847485-91-9 98%
KM5523 Lenvatinib

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。

417716-92-8 99%
KM5524 Lenvatinib mesylate

Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。

857890-39-2 99%
KM4750 PF 477736

PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂,Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2FmsYesAurora-AFGFR3Flt3Ret (IC50=8 (Ki),10,14,23,23,25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

952021-60-2 99%
KM7269 Pralsetinib

Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

2097132-94-8 98%
KM18262 Pz-1

Pz-1是有效地 RETVEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。

1800505-64-9 ≥99%
KM9863 Regorafenib

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

755037-03-7 ≥99%
KM7302 Regorafenib Hydrochloride

Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。

835621-07-3 99%
KM10156 Regorafenib monohydrate

Regorafenib monohydrate (BAY 73-4506 monohydrate) 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。

1019206-88-2 99%
KM8014 RET V804M-IN-1

RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。

2414909-94-5 98%
KM7332 RET-IN-3

RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其IC50 值为 19 nM。

2414374-53-9 99%
KM5754 RPI-1

RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。

269730-03-2 98%
KM5012 Selpercatinib

Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。

2152628-33-4 99%
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