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JAK/STAT Signaling——STAT

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

JAK/STAT Signaling——STAT(92)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM10236 (E/Z)-AG490

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFRStat-3JAK2/3

134036-52-5 ≥96%
KM10417 (R)-Lisofylline

(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。

100324-81-0 ≥97%
KE5707 2-Methoxystypandrone 85122-21-0 ≥95%
KM5554 AC-4-130

AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。

1834571-82-2 99%
KM4283 ACT001

ACT001 是一种口服有效的 PAI-1 抑制剂,主要是通过抑制 PI3KAKT 的磷酸化。ACT001 通过直接与 STAT3 结合来抑制 STAT3 的磷酸化和 PD-L1 表达。ACT001 是一种 DMAMCL (Micheliolide 的前药) 的富马酸盐形式,可以透过血脑屏障。ACT001 具有有效的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 活性和免疫调节作用。

1582289-91-5 98%
KM6991 AG490

AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3

133550-30-8 99%
KM12229 Alantolactone

Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂,并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。

546-43-0 99%
KE3637 Anatabine 581-49-7 ≥95%
KM14774 Angoline

Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。

21080-31-9 99%
KM19287 Angoline hydrochloride

Angoline hydrochloride 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。

1071676-04-4
KM19859 Arnicolide D 34532-68-8 99%
KM15307 Artesunate

Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。

88495-63-0 ≥98%
KM8346 AS1517499

AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂,IC50 为 21 nM。

919486-40-1 98%
KM3557 AS1810722

AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。

909561-15-5 98%
KM10106 AS2863619

AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。

2241300-51-4 ≥98%
KM3211 AS2863619 free base

AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。

2241300-50-3 ≥98%
KM15724 Atractylenolide I

Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2STAT3 的磷酸化水平。

73069-13-3 99%
KM16781 Balsalazide

Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。

80573-04-2 99%
KM10727 BD750

BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。

892686-59-8 99%
KM3767 BP-1-102

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。

1334493-07-0 98%
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