Metabolic Enzyme/Protease——LXR(21)

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用，同时为 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。

24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。

24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

AZ876 是一个有效的，高亲和力的 LXR 激动剂， AZ876 在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 (10627) 要分别强 25 和 2.5 倍。

BMS-779788是LXR的部分激动剂，其对LXRα和LXRβ的IC₅₀值分别为68和 14 μM。

DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC₅₀ 值分别为 7 和 7.4。

GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂，抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC₅₀ 分别为 190 nM 和 30 nM。

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC₅₀ 分别为24 nM 和 179 nM。

Nagilactone B 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂。

RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。

RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。

Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。

Saikosaponin A 是从银柴胡中的主要活性成分，可上调 LXRα 的表达，具有有效抗炎活性。

SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC₅₀ 值分别为 214 nM 和 43 nM。

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC₅₀ 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC₅₀ 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，K_i 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

XL041 (BMS-852927) 是一种 LXRβ 选择性激动剂。