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Apoptosis——RIP kinase

Receptor-interacting protein (RIP) kinases are a group of threonine/serine protein kinases with a relatively conserved kinase domain but distinct non-kinase regions. There are seven members of the RIPK family, RIPK1-7, some of which have emerged as critical effectors of immunity to infection with a diverse array of bacterial, viral, and protozoal pathogens.

RIP kinases are cellular signaling molecules that are critical for homeostatic signaling in both communicable and non-communicable disease processes. RIPK1, RIPK2, RIPK3 and RIPK7 have emerged as key mediators of intracellular signal transduction including inflammation, autophagy and programmed cell death, and are thus essential for the early control of many diverse pathogenic organisms.

Apoptosis——RIP kinase(35)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7805 (Rac)-GSK547

(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

99%
KM5030 Eclitasertib

Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 µΜ(来自专利WO2017136727A2,example 42)。

2125450-76-0
KM3079 GSK-843

GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 6.5 nM。

1601496-05-2 98%
KM3883 GSK-872

GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

1346546-69-7 99%
KM3884 GSK-872 hydrochloride

GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

2703752-81-0 99%
KM2910 GSK2593074A

GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1RIP3

1337531-06-2 99%
KM4222 GSK2982772

GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂,对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。

1622848-92-3 98%
KM6823 GSK2983559

GSK2983559 (compound 3) 是一种高效、特异性的,具有口服活性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。

99%
KM12808 GSK2983559 active metabolite

GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。

1423186-80-4 98%
KM6822 GSK2983559 free acid

GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种高效、特异性的,具有口服活性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。

1579965-12-0 99%
KM6936 GSK3145095

GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。

1622849-43-7 98%
KM3189 GSK481

GSK481 是一种高效的,选择性的,特异性的 RIP1 抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM,可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。

1622849-58-4 ≥98%
KM5044 GSK547

GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

2226735-55-1 99%
KM3280 GSK583

GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。

1346547-00-9 98%
KM5919 GSK840

GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 或 RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 0.9 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 0.3 nM。

2361146-30-5 98%
KM2457 GSK963

GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。

2049868-46-2 99%
KM5028 HS-1371

HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂,IC50 为 20.8 nM。

2158197-70-5 98%
KM6751 ICCB-19 hydrochloride

ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。

1803605-68-6 99%
KM10501 Necroptosis-IN-1

Necroptosis-IN-1 是 Necrostatin-1 的类似物,是坏死性凋亡的抑制剂,是 RIPK 的抑制剂。

1391980-92-9 ≥98%
KM7570 Necrostatin 2

Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。

852391-19-6 99%
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