Apoptosis——c-Myc(19)

10058-F4是 c-Myc 抑制剂，其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。

10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂，IC₅₀值为146 μM。

APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC₅₀ 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。

EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。

hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK) 结合配体，用 SPR 和 MST 测量的 K_d 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，并具有很强的抗肿瘤活性。

IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。

KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 K_d 值为 6.5±1.0 nM。

KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂，可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂，可用于膀胱癌的研究。

Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物，具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号，促进c-Myc 的降解。

ML327 是 MYC 的阻断剂，也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。

MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂，其与 MYC 结合的 K_d 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。

MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂，它破坏 MYC/MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性，增加肿瘤免疫细胞浸润，增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。

MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域，K_d 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC₅₀<0.5 μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Mycro 3 是一种有效的选择 Myc-Max 二聚化抑制剂。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。

NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction) 干扰物，其 IC₅₀ 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。

sAJM589 是一种 Myc 抑制剂，能干扰 Myc- max 异二聚体的形成，其 IC₅₀ 值为 1.8 μM。