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Apoptosis——c-Myc

The transcription factor c-Myc is a member of the basic helix-loop-helix leucinezipper (bHLHZip) protein family. The target genes of the c-MYC protein participate in different cellular functions, including cell cycle, survival, protein synthesis, cell adhesion, and micro-RNA expression. c-Myc is also one of the four factors used in reprogramming somatic cells to induce pluripotent stem (iPS) cells and is implicated in maintaining cancer stem-like cells (CSCs). Most biological functions of c-Myc require heterodimerization with its activation partner Max.

c-Myc is also part of a dynamic network whose members interact selectively with one another and with various transcriptional coregulators and histone-modifying enzymes. Deregulated expression of c-MYC caused by gene amplification, retroviral insertion, or chromosomal translocation is associated with tumorigenesis. c-Myc has been identified as a highly promising target for cancer therapy.

Apoptosis——c-Myc(19)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7040 10058-F4

10058-F4是 c-Myc 抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。

403811-55-2 99%
KM5374 10074-G5

10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂,IC50值为146 μM。

413611-93-5 96%
KM11327 APTO-253

APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

916151-99-0 98%
KM2999 BTYNB

BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。

304456-62-0 ≥98%
KE9522 CBP/p300-IN-2 2158265-96-2 ≥95%
KM3556 EN4

EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。

1197824-15-9 96%
KM4139 hnRNPK-IN-1

hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),并具有很强的抗肿瘤活性。

2313528-04-8 97%
KM6510 IZCZ-3

IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂,具有抗肿瘤活性。

2223019-53-0 99%
KM11726 KJ Pyr 9

KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值为 6.5±1.0 nM。

581073-80-5 99%
KM7042 KSI-3716

KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂,可用于膀胱癌的研究。

1151813-61-4 98%
KM10260 Lusianthridin

Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。

87530-30-1
KM6191 ML327

ML327 是 MYC 的阻断剂,也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。

1883510-31-3 98%
KE4600 Moracin T 1146113-27-0 ≥95%
KM4782 MYCi361

MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。

2289690-31-7 99%
KM9282 MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。

2289691-01-4 99%
KM3022 MYCMI-6

MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5 μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

681282-09-7 95%
KM4820 Mycro 3

Mycro 3 是一种有效的选择 Myc-Max 二聚化抑制剂。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。

944547-46-0 99%
KM9519 NY2267

NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction) 干扰物,其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。

886053-73-2 99%
KM9033 sAJM589

sAJM589 是一种 Myc 抑制剂,能干扰 Myc- max 异二聚体的形成,其 IC50 值为 1.8 μM。

2089-82-9 99%
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