Metabolic Enzyme/Protease——PAI-1(12)

ACT001 是一种口服有效的 PAI-1 抑制剂，主要是通过抑制 PI3K 和 AKT 的磷酸化。ACT001 通过直接与 STAT3 结合来抑制 STAT3 的磷酸化和 PD-L1 表达。ACT001 是一种 DMAMCL (Micheliolide 的前药) 的富马酸盐形式，可以透过血脑屏障。ACT001 具有有效的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 活性和免疫调节作用。

Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽，可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节 CD44 介导的细胞信号。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC₅₀ 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 K_ATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

Tiplaxtinin 是一种有效的，具有口服活性的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.7 μM。

TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1)，IC₅₀值为6.95 μM。

TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1)，抑制多个癌症细胞系的IC₅₀ 值在 13.9 到 51.1 μM，并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

Toddalolactone，Toddalia asiatica 的主要成分，抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1 (PAI-1) 的活性， IC₅₀ 为 37.31 μM。

UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂，K_i值为10 nM。

UKI-1 (UKI-1C) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，K_i 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂，可抑制癌细胞的侵袭能力。

Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，用于人 uPA，tPA 和纤溶酶，IC₅₀ 分别为 79 nM，1580 nM 和 1330 nM。