Upamostat - CAS:590368-25-5

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Upamostat (Synonyms:WX-671)

目录号 : KM12266 CAS No. : 590368-25-5 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

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生物活性

Upamostat (WX-671) is a serine protease inhibitor. Upamostat is the orally available prodrug of the WX-UK1, which is a urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor.

体外研究

Upamostat is the urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor. Upamostat is the oral pro-drug of the active metabolite WX-UK1, a novel uPA inhibitor. Upamostat inhibits the urokinase-type plasminogen activator (uPA) system, which plays a major role in tumor invasion and metastasis. Upamostat is the orally available amidoxime- (i.e. hydroxyamidine-) prodrug of the pharmacologically active form, WX-UK1.

体内研究

The validated method is used to evaluate the pharmacokinetics of Upamostat (Mesupron) in rats. The mean plasma concentrations of Upamostat after a single intravenous injection of 2 mg/kg in five rats are measured. The substance decays in a mono-phasic pattern with a terminal half-life of 0.5 h; its volume of distribution is 2.0 L/kg, and clearance is about 2.7 L/h/kg.

分子式

C₃₂H₄₇N₅O₆S

分子量

629.81

CAS号

590368-25-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 250 mg/mL (396.95 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5878 mL	7.9389 mL	15.8778 mL
5 mM	0.3176 mL	1.5878 mL	3.1756 mL
10 mM	0.1588 mL	0.7939 mL	1.5878 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。