Immunology/Inflammation——Cyclic GMP-AMP Synthase(6)

G140 是一种有效和选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC₅₀ 值分别为 14.0 nM 和 442 nM。G140 具有抗炎活性。

G150 是一种有效、高选择性的 h-cGAS 抑制剂，IC₅₀ 值为 10.2 nM，用于抑制 dsDNA 引发的干扰素表达。

IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC₅₀ 为 2.1 nM。

PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂，IC₅₀ 为 4.9 μΜ，亲和力 K_d 值为 0.2 μΜ。

RU.521 (RU320521) 是一种有效的，选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂，抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 激活受体的活性，IC₅₀ 为 700 nM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。