Protein Tyrosine Kinase/RTK——Discoidin Domain Receptor(9)

DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为105 nM，而对DDR2的IC₅₀50为413 nM。

DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 13.1 nM，对 DDR2 的抑制作用相对较弱，IC₅₀ of 203 nM。

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂，其对 FGFR1 和 DDR2 的IC₅₀ 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (K_i=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC₅₀=11 nM)、FLT3 (IC₅₀=7 nM)、AXL (IC₅₀=2 nM)、MERTK (IC₅₀=10 nM)、TEK (IC₅₀=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC₅₀=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC₅₀=7 nM) 也有较强的活性。

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (K_i=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC₅₀=11 nM)、FLT3 (IC₅₀=7 nM)、AXL (IC₅₀=2 nM)、MERTK (IC₅₀=10 nM)、TEK (IC₅₀=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC₅₀=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC₅₀=7 nM) 也有较强的活性。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。

WRG-28 是选择性，细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC₅₀ 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。