GPCR/G Protein——MCHR1 (GPR24)(9)

[Ala17]-MCH 是一种 MCH 的类似物，是 MCHR₁ 的配体 (K_i=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR₂ 的 (K_i=34 nM)。Eu³⁺螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR₁ (K_d=0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR₂ 的亲和性低。

ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH₁) 受体拮抗剂。

Ethyl linolenate 是一种脂肪酸乙酯 (FAEE)。Ethyl linolenate 在抑制黑色素细胞产生，IC₅₀ 为 70 μM。抗黑色素生成作用。

GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂，pIC₅₀ 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。

MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC₅₀ 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC₅₀ 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。

MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 65 nM；MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG，在 IMR-32 细胞中，IC₅₀ 值为 4.0 nM。

Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是最初在硬骨鱼的垂体中发现的 19 个氨基酸组成的神经肽，它调节食物摄入，能量平衡，睡眠状态和心血管系统。Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。

SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。

TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，一种口服有效的，选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH₁R 拮抗剂，对 hMCH₁R 的 IC₅₀ 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH₁R 的 K_i 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。