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TGF-beta/Smad——TGF-beta/Smad

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

TGF-beta/Smad——TGF-beta/Smad(20)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7552 (E)-SIS3

(E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

521984-48-5 98%
KM15785 10,11-Dehydrocurvularin

10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性

21178-57-4
KM12229 Alantolactone

Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂,并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。

546-43-0 99%
KM19614 Asiaticoside 16830-15-2 99%
KM3875 Butaprost

Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM,Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。

69685-22-9
KM3021 CCT365623 hydrochloride

CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。

2126136-98-7 98%
KM12120 Chebulinic acid

Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。

18942-26-2 98%
KM13921 Disitertide

Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide (P144) 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

272105-42-7
KM13537 Disitertide TFA

Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide (P144) TFA 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

KM5830 EMT inhibitor-1

EMT inhibitor-1 是 HippoTGF-βWnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。

1638526-21-2 99%
KM12250 Halofuginone

Halofuginone (RU-19110),Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

55837-20-2 98%
KM13715 Halofuginone hydrobromide

Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

64924-67-0 99%
KM12841 Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。

58-93-5 99%
KM11680 Kartogenin

Kartogenin (KGN) 是人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂,EC50 值为 100 nM。Kartogenin 结合纤维蛋白A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。

4727-31-5 98%
KM15240 Oxymatrine

Oxymatrine 是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。

16837-52-8 ≥98%
KM15165 Pirfenidone

Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。

53179-13-8 99%
KM15062 Pirfenidone D5

Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。

1020719-62-3 98%
KM3854 SRI-011381

SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的 TGF-β 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。

1629138-41-5 99%
KM3284 SRI-011381 hydrochloride

SRI-011381 hydrochloride 是一种有具有口服生物活性的 TGF-β 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。

2070014-88-7 99%
KM5601 Trimethylamine N-oxide

Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。

1184-78-7 ≥98%
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