Metabolic Enzyme/Protease——Dipeptidyl Peptidase(39)

(Rac)-Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin 氘代消旋体。Sitagliptin 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC₅₀ 值为 19 nM。

1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂，IC₅₀ 分别为 12 nM 和 84 nM，但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，并具有抗骨髓瘤作用。

Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂，IC₅₀ 值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。

Anagliptin 是一种高选择性的，有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 68 和 60 nM。

Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的 pIC₅₀ 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

DBPR108是DPP4新型具口服活性选择性抑制剂，IC50值为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。

Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。

DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.6 nM；DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。

DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂， 其 IC₅₀ 值分别为 0.1 和 0.95 μM。

Dutogliptin (PHX-1149 free base) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂，可用于 2 型糖尿病的研究。

Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂，具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 可用于靶向动脉炎症和动脉粥样硬化的研究。

Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC₅₀ 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC₅₀ 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。

Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。

Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K⁺ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。

NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似，并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。

Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂，IC50值为1.6nM。

Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV)，IC₅₀ 分别为 4.5 μM 和 30 μM。