Nateglinide (Synonyms:那格列奈; A4166; Senaglinide)
目录号 : KM11861 CAS No. : 105816-04-4 纯度 : 98%

Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。

规格 价格 是否有货 数量
10mg
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50mg
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100mg
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200mg 询价 In-stock
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生物活性

Nateglinide, a D-phenylalanine derivative, is an orally active and short-acting insulinotropic agent and a DPP IV inhibitor. Nateglinide inhibits ATP-sensitive K channels in pancreatic β-cells. Nateglinide is used for the treatment of type 2 (non-insulin-dependent) diabetes mellitus.

体外研究

Nateglinide inhibits typical recordings of dinitrophenol-induced KATP currents in a concentration-dependent manner. Nateglinide exhibits IC50 values of 7.4 μM and 2.4 μM for 5 mM glucose (G5) and 16 mM (G16) glucose, respectively

RT-PCR[2]

Cell Line: Rat pancreatic β-cells.
Concentration: 0-100 μM.
Incubation Time: ~20 min.
Result: Produced a complete inhibition of KATP current at concentration of 3 μM.
体内研究

Nateglinide (50mg/kg, orally in mice) stimulates human C-peptide secretion in the humanized mice and improved postprandial glucose concentrations

Animal Model: Mice
Dosage: 50mg/kg.
Administration: Orally at 60min before oral administration of 4 g/kg glucose.
Result: Stimulates human C-peptide secretion.
分子式
C19H27NO3
分子量
317.42
CAS号
105816-04-4
中文名称
那格列奈
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (315.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1504 mL 15.7520 mL 31.5040 mL
5 mM 0.6301 mL 3.1504 mL 6.3008 mL
10 mM 0.3150 mL 1.5752 mL 3.1504 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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