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Immunology/Inflammation——CCR

CCR (Chemokine receptors) are cytokine receptors found on the surface of certain cells that interact with a type of cytokine called achemokine. There have been 19 distinct chemokine receptors described in mammals. Each has a 7-transmembrane (7TM) structure and couples to G-protein for signal transduction within a cell, making them members of a large protein family of G protein-coupled receptors. Following interaction with their specific chemokine ligands, chemokine receptors trigger a flux in intracellular calcium (Ca2+) ions (calcium signaling). This causes cell responses, including the onset of a process known as chemotaxis that traffics the cell to a desired location within the organism. Chemokine receptors are divided into different families, CXC chemokine receptors, CC chemokine receptors, CX3C chemokine receptors and XC chemokine receptors that correspond to the 4 distinct subfamilies of chemokines they bind. Specific chemokine receptors provide the portals for HIV to get into cells, and others contribute to inflammatory diseases and cancer.

Immunology/Inflammation——CCR(57)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KE3469 3-(hydroxymethyl)cyclopentanone 113681-11-1 ≥95%
KM17538 7,4'-Dihydroxyflavone

7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。

2196-14-7 99%
KM10874 ALK4290

ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。

1251528-23-0
KM15957 Aplaviroc hydrochloride

Aplaviroc (AK 602) hydrochloride,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKWIC50 值为 0.1-0.4 nM。

461023-63-2 99%
KM6552 AZ084

AZ084 是一个有效的、选择性的、并具有口服活性的 CCR8 的变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM。可用于哮喘的研究。

929300-19-6 99%
KM14339 AZD2098

AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂,作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于哮喘研究。

566203-88-1 99%
KM11118 AZD2423

AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。

1229603-37-5 98%
KM5621 BI-6901

BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性,包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效,可用于炎症研究。

2040401-92-9 98%
KM11941 Bindarit

Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2MCP-3/CCL7MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。Bindarit 还具有抗炎作用。

130641-38-2 99%
KM9261 BMS CCR2 22

BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。

445479-97-0 ≥99%
KM4975 BMS-813160

BMS-813160 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。有潜力用于心血管的研究。

1286279-29-5 99%
KM2794 BX471

BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

217645-70-0 99%
KM10253 BX471 hydrochloride

BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的,选择性的,非肽段的 CCR1 拮抗剂,抑制人 CCR1 活性,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

288262-96-4
KM7068 C-021

C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。

864289-85-0
KM5388 C-021 dihydrochloride

C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。

1784252-84-1
KM6989 CCR1 antagonist 8

CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。

1295298-26-8 99%
KM5572 CCR1 antagonist 9

CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂,在钙通量实验中,CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1IC50 为 6.8 nM。

1220026-26-5 99%
KM3497 CCR2 antagonist 1

CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。

1683534-96-4 98%
KM9708 CCR2 antagonist 3

CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。

1380100-86-6 98%
KM10171 CCR2 antagonist 4

CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。

226226-39-7 98%
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