C-021 dihydrochloride - CAS:1784252-84-1

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C-021 dihydrochloride

目录号 : KM5388 CAS No. : 1784252-84-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

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生物活性

C-021 dihydrochloride is a potent CC chemokine receptor-4 (CCR4) antagonist. C-021 dihydrochloride potently inhibits functional chemotaxis in human and mouse with IC₅₀s of 140 nM and 39 nM, respectively. C-021 dihydrochloride effectively prevents human CCL22-derived [S]GTPγS from binding to the receptor with an IC₅₀ of 18 nM.

体外研究

The in vitro oxidative metabolic stability of C-021 (Compound 1b) is evaluated by measuring the rate of drug consumption in human liver microsomes (HML), thus providing intrinsic clearance values (CLint). C-021 exhibits CL_int value of 17,377 mL/h/kg.

体内研究

The potency of C-021 (Compound 1b) is evident after subcutaneous administration in the murine oxazolone-induced contact hypersensitivity test, a known model of acute skin inflammation. When C-021 is administered orally, however, very little inhibition is observed.
C-021 (1 mg/kg; i.p.; daily; for 3 days) significantly less microgliosis in acute liver failuremice.

Animal Model:	Male C57Bl/6 mice (20-25 g) with acute liver failure
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	i.p.; daily; for 3 days
Result:	Significantly less microgliosis, and significantly reduced the pERK1/2 to tERK1/2 ratio.

分子式

C₂₇H₄₃Cl₂N₅O₂

分子量

540.57

CAS号

1784252-84-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

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只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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