Membrane Transporter/Ion Channel——TRP Channel(117)

(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分，(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8)，TRPM8 是 Ca²⁺-可渗透的非选择性阳离子通道，最终增加 [Ca²⁺]_i。 具有抗肿瘤活性。

(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC₅₀值为454 nM。

(Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体，为可口服的 TRPV1 激动剂，可用于神经性疼痛的研究。

(Z)-Capsaicin-d3 (Zucapsaicin-d3) 是 (Z)-Capsaicin 的氘代物。(Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体，为可口服的 TRPV1 激动剂，可用于神经性疼痛的研究。

1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰基甘油 (DAG)。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 可以激活 PKC。1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol 也可以增强非选择性阳离子通道 (NSCC) 活性。

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca²⁺ (SOC) 通道，并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。

8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale)，具有口服活性，可激活 TRPV1，EC₅₀ 值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。

A-1165442是有效，竞争性，有口服活性的 TRPV1 拮抗剂，对人TRPV1的 IC₅₀ 值为 9 nM。

A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC₅₀ 分别为 67 nM 和 289 nM，并且具有良好的 CNS 穿透性。

ABT-239 是一种新颖的，高效的，非咪唑类的 H3R 拮抗剂，也是 TRPV1 的拮抗剂。

AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。

Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD⁺) 的代谢产物，也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca²⁺ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，还可以增强自噬 (autophagy)。

AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂，作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC₅₀ 值分别为 71 和 131 nM。

AMG 333是有效，高选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC₅₀为13 nM。

AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC₅₀值为0.5 nM。

AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC₅₀值分别为24.5 和 85.6 nM。

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

Amiloride hydrochloride dihydrate (MK-870 hydrochloride dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。