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Epigenetics——DNA Methyltransferase

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

Epigenetics——DNA Methyltransferase(25)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM2664 5-Azacytidine

5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。

320-67-2 99%
KM10032 5-Fluoro-2'-deoxycytidine

5-Fluoro-2'-deoxycytidine,一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是有效的胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。

10356-76-0
KM17203 5-Methyl-2'-deoxycytidine

5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。

838-07-3 98%
KM6252 6-Thioguanine

6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。

154-42-7 ≥99%
KM8303 Bobcat339 hydrochloride

Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1TET2IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。

2436747-44-1 99%
KE9683 Cedazuridine 1141397-80-9 ≥95%
KM2365 CM-272

CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。

1846570-31-7 98%
KM6110 CM-579 trihydrochloride

CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

98%
KM3238 DC-05

DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。

890643-16-0 99%
KM8555 DC_517

DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。

500017-70-9 99%
KM18061 Decitabine

Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。

2353-33-5 99%
KM3583 GSK-3484862

GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。

2170136-65-7 99%
KM8990 GSK-3685032

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

2170137-61-6
KM5656 Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

929904-85-8 96%
KM17818 Hinokitiol

Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

499-44-5 99%
KM19165 Levetiracetam

Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。

102767-28-2 99%
KM11096 Lomeguatrib

Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。

192441-08-0 99%
KM9865 Nanaomycin A

Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。

52934-83-5
KM5292 O6BTG-octylglucoside

O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。

382607-78-5 ≥95%
KE9684 Procainamide 51-06-9 ≥95%
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