Levetiracetam - CAS:102767-28-2

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Levetiracetam (Synonyms:左乙拉西坦; UCB L059)

目录号 : KM19165 CAS No. : 102767-28-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。

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生物活性

Levetiracetam, an antiepileptic agent, binds the synaptic vesicle protein SV2A. Levetiracetam enhances Temozolomide effect on glioblastoma stem cell proliferation and apoptosis. Levetiracetam modulates HDAC levels ultimately silencing MGMT, thus increasing Temozolomide effectiveness. A chemosensitizer agent.

体外研究

Levetiracetam increases the transcription of HDACs and recruits corepressor complex on O6-Methylguanine-DNA-methyltransferase (MGMT) promoter, thus silencing its activity.
Levetiracetam sensitizes (40 μg/mL) glioblastoma multiforme stem-like cells (GSCs) to Temozolomide (250 µM) treatment.
MGMT expression is downregulated in GCSCs treated with Levetiracetam (40 μg/mL)

Cell Viability Assay

Cell Line:	GCSC neurospheres
Concentration:	40 μg/mL
Incubation Time:	48 hours
Result:	Slight antitumor effect exerted by the treatment with Temozolomide (250 µM) or Levetiracetam (40 μg/mL) alone was strongly enhanced when Temozolomide and Levetiracetam were added in combination.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Glioblastoma multiforme stem-like cells (GSCs)
Concentration:	40 μg/mL
Incubation Time:	48 hours
Result:	A high level of MGMT expression in untreated GCSCs; this expression was slightly decreased after treatment with Temozolomide (250 µM) and Levetiracetam singularly but it was dramatically decreased after the combined treatment with Temozolomide and Levetiracetam.

体内研究

Levetiracetam (10, 25, or 50 mg/kg) suppresses behavioral and electrographic seizure activity during neonatal hypoxia.

Animal Model:	Male Long-Evans rats
Dosage:	10, 25, or 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection 60 min before hypoxia.
Result:	Treatment resulted in a significant decrease in hypoxic seizure (HS) duration at 25 mg/kg and at 50 mg/kg. Anticonvulsant activity was maximal at 50 mg/kg, at which HSs were reduced by 63.6%.

分子式

C₈H₁₄N₂O₂

分子量

170.21

CAS号

102767-28-2

中文名称

左乙拉西坦；乐凡替拉西坦；利维西坦；左旋乙拉西坦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 85 mg/mL (499.38 mM)

DMSO : ≥ 85 mg/mL (499.38 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.8751 mL	29.3755 mL	58.7510 mL
5 mM	1.1750 mL	5.8751 mL	11.7502 mL
10 mM	0.5875 mL	2.9375 mL	5.8751 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (587.51 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (12.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (12.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (12.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (12.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (12.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (12.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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