GPCR/G Protein——Ras(87)

1A-116 是一种 Rac1 抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。1A-116 抑制了 Rac1 调控的过程参与原发性肿瘤的发生和转移过程 。

6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

Antineoplaston A10 天然存在于人体内，是 Ras 的一个抑制剂，可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。

APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。

ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。

ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRAS^G12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。

ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRAS^G12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。

ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。

ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1，Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。

AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖，迁移和侵袭。

BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC₅₀ 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。

BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂，其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC₅₀ 值为 64 nM，对 MRCKα/β 的 K_i 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 可用来研究皮肤癌。

BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS^G12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS^G12D 结合强度是与 KRAS ^wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC₅₀ 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。