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GPCR/G Protein——Ras

GPCR/G Protein——Ras(87)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KE7653 1-(4-methansulfinylphenyl)ethanone 32361-73-2 ≥95%
KE7654 1588-A4 1698027-20-1 ≥95%
KM5925 1A-116

1A-116 是一种 Rac1 抑制剂,对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌。1A-116 抑制了 Rac1 调控的过程参与原发性肿瘤的发生和转移过程 。

1430208-73-3 99%
KM2979 6H05 (TFA)

6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

2061344-88-3 99%
KM5257 Adagrasib

Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

2326521-71-3 98%
KM3664 Antineoplaston A10

Antineoplaston A10 天然存在于人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。

91531-30-5 98%
KM3042 APS6-45

APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。

2188236-41-9 99%
KM15384 ARS-1323

ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。

1698024-73-5 ≥98%
KM8813 ARS-1323-alkyne

ARS-1323-alkyne,一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂,是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。

2436544-27-1 99%
KM15404 ARS-1620

ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。

1698055-85-4 99%
KM15401 ARS-1630

ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。

1698055-86-5 98%
KM11999 ARS-853

ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

1629268-00-3 98%
KM15385 Atranorin

Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1,Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。

479-20-9 99%
KM9509 AZA1

AZA1 是 Rac1Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。

1071098-42-4 98%
KM5033 BAY-293

BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。

2244904-70-7 98%
KM6513 BDP9066

BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 可用来研究皮肤癌。

2226507-04-4 98%
KM31732 BI-2493 2937344-16-4
KM8323 BI-2852

BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

2375482-51-0 98%
KP12688 BI-2865 2937327-93-8
KM8308 BI-3406

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRASSOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

2230836-55-0 99%
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