Adagrasib - CAS:2326521-71-3

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Adagrasib (Synonyms:MRTX849)

目录号 : KM5257 CAS No. : 2326521-71-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

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生物活性

Adagrasib (MRTX849) is a potent, orally-available, and mutation-selective covalent inhibitor of KRAS G12C with potential antineoplastic activity. Adagrasib covalently binds to KRAS G12C at the cysteine at residue 12, locks the protein in its inactive GDP-bound conformation, and inhibits KRAS-dependent signal transduction.

IC₅₀&Target

KRas G12C

体外研究

MRTX849 (0.1-10000 nM; 3 天 /2D 条件，12 天 /3D 条件) 对绝大多数 KRAS G12C 突变体细胞系的生长有明显的抑制作用，其 IC₅₀ 在 2D 条件下为 10~973 nM，3D 条件为 0.2~1042 nM。
MRTX849 (0.24-1000nM; 24 小时) 抑制 KRAS 依赖的信号转导靶点，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK)、S6 磷酸化

Cell Viability Assay

Cell Line:	MIA PaCa-2, H1373, H358, H2122, SW1573, H2030, KYSE-410 cells (G12C); H1299 (WT); A549 (G12S), HCT116 (G13D) cells
Concentration:	0.1, 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibits cell growth in the vast majority of KRAS G12C-mutant cell lines with IC₅₀ values ranging between 10 and 973 nM in the 2D format and between 0.2 and 1042 nM in the 3D format.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MIA PaCa-2 cells
Concentration:	0.24, 0.5, 1.0, 2.0, 3.9, 7.8, 15.6, 31.3, 62.5, 125, 250, 500, 1000 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibits KRAS-dependent signaling targets including ERK1/2 phosphorylation (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK), S6 phosphorylation (RSK-dependent Ser235/236; pS6) and expression of the ERK-regulated DUSP6, each with IC₅₀s in the single-digit nanomolar range in cell lines.

体内研究

MRTX849 (1-100 mg/kg；口腔灌胃.；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的剂量范围内显示剂量依赖性抗肿瘤疗效，MRTX849 的最大有效剂量在 30-100 mg/kg/天之间。

Animal Model:	MIA PaCa-2 model (6-8-week-old, female, athymic nude-Foxn1 nu mice)
Dosage:	1, 3, 10, 30 and 100 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily until Day 16
Result:	Rapid tumor regression was observed at the earliest posttreatment tumor measurement and animals in the 30 and 100 mg/kg cohorts exhibited evidence of a complete response at study Day 15. Dosing was stopped at study Day 16 and all 4 mice in the 100 mg/kg cohort and 2 out of 7 mice in the 30 mg/kg cohort remained tumor-free through study Day 70.

分子式

C₃₂H₃₅ClFN₇O₂

分子量

604.12

CAS号

2326521-71-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (165.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6553 mL	8.2765 mL	16.5530 mL
5 mM	0.3311 mL	1.6553 mL	3.3106 mL
10 mM	0.1655 mL	0.8277 mL	1.6553 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (4.34 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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