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JAK/STAT Signaling——EGFR

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

JAK/STAT Signaling——EGFR(182)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM5308 (E)-AG 99

(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) 是有效的 EGFR 抑制剂。

122520-85-8 99%
KM10236 (E/Z)-AG490

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFRStat-3JAK2/3

134036-52-5 ≥96%
KM4157 (Rac)-JBJ-04-125-02

(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体,JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 0.26 nM。

2140807-05-0 98%
KM2580 (rac)-Pyrotinib

Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋物。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 双受体抑制剂。

1246089-97-3 98%
KE6470 1,5-Dihydroxyxanthone 14686-65-8 ≥95%
KM3751 AEE788

AEE788是EGFRErbB2的抑制剂,IC50值分别为2和6 nM。

497839-62-0 98%
KM6182 Afatinib

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

850140-72-6 98%
KM7959 Afatinib dimaleate

Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

850140-73-7 99%
KM7340 Afatinib impurity 11

Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

1402086-20-7
KM11121 AG 555

AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物,是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,可阻断Cdk2 活化。

133550-34-2 ≥98%
KM9076 AG-1478

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。

153436-53-4 98%
KM5323 AG-494

AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

133550-35-3 99%
KM9127 AG-825

AG-825 是一种选择性、ATP竞争性,抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。

149092-50-2 98%
KM8796 AG1557

AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。

189290-58-2 99%
KM6991 AG490

AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3

133550-30-8 99%
KM7655 Allitinib tosylate

Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFRErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4,IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。

1050500-29-2 99%
KM3989 Almonertinib

Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

1899921-05-1 99%
KM3505 Almonertinib hydrochloride

Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

2134096-03-8 98%
KM6782 ARRY-380 (analog )

ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。

937265-83-3 96%
KM11145 ASK120067

ASK120067 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50:0.3 nM),对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。ASK120067 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

1934259-00-3 98%
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