JAK/STAT Signaling——EGFR(183)

(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) 是有效的 EGFR 抑制剂。

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 0.26 nM。

Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋物。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 双受体抑制剂。

AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂，IC₅₀值分别为2和6 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物，是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，可阻断Cdk2 活化。

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。

AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC₅₀=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC₅₀ 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。

AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC₅₀ 值为 8.194。

AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂IC₅₀ 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4，IC₅₀ 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。

Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂，详情参见专利 WO2015153959A2，化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。

ASK120067 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀:0.3 nM)，对 EGFR^WT(IC₅₀:6.0 nM) 具有选择性。ASK120067 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。