Allitinib tosylate - CAS:1050500-29-2

您当前的位置：

Allitinib tosylate (Synonyms:艾力替尼; AST-1306 (TsOH))

目录号 : KM7655 CAS No. : 1050500-29-2 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂IC₅₀ 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4，IC₅₀ 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。

规格	价格	是否有货
2mg		In-stock
5mg		In-stock
10mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg	询价	In-stock
200mg	询价	In-stock

查看所有商品（1）

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Polyvinyl alcohol (Mw 13000-23000, 98% hydrolyzed) In-stock
Opitor-0 In-stock
Ginkgolide B In-stock
Isoginkgetin In-stock
Ginkgolic acid C17:1 In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) is an orally active and irreversible EGFR and ErbB2 inhibitor with IC₅₀s of 0.5 and 3 nM, respectively. Allitinib tosylate also inhibits ErbB4 with an IC₅₀ of 0.8 nM. Allitinib tosylate is an anilino-quinazoline compound and has anti-cancer activity

IC₅₀&Target

EGFR

0.5 nM (IC₅₀)

ErbB2

3 nM (IC₅₀)

EGFR

12 nM (IC₅₀)

ErbB4

0.8 nM (IC₅₀)

体外研究

AST1306 tosylate (AST-1306 (TsOH); 0.19-6.25 μM; 72 hours) induces a significant, concentration-dependent inhibition of the growth of HIH3T3-EGFR T790M/L858R cells.
AST1306 tosylate inhibits the activation of tyrosine kinases and downstream signaling pathways in A549 cells, Calu-3 cells and SK-OV-3 cells. AST1306 tosylate dose-dependently and markedly inhibits EGF-induced EGFR phosphorylation in A549 cells.
AST1306 tosylate (0.1, 0.5, 1.0, 5.0 μM) can dramatically inhibit the growth of both tumor cells on soft agar, and SK-OV-3 cells exhibited much more sensitivity than that of A549 cells.
AST1306 tosylate (0.001-1.0 μM; 4 hours) is more than 3000-fold selective for ErbB family kinases over other kinase families.
AST1306 tosylate potently inhibits the EGFR T790M/L858R double mutant, exhibiting an IC₅₀ value of 12±2 nmol/L.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	NIH3T3 parental cells and NIH3T3 cells
Concentration:	0.19, 0.39, 0.78, 1.56, 3.13, 6.25 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Induced a significant, concentration-dependent inhibition of the growth of HIH3T3-EGFR T790M/L858R cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	A549 cells , Calu-3 cells and SK-OV-3 cells
Concentration:	0.001, 0.01, 0.1, 1.0 μM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Inhibits the activation of tyrosine kinases and downstream signaling pathways.

体内研究

AST1306 tosylate (AST-1306 (TsOH); p.o.; 25-100 mg/kg; twice daily; for 28 days) causes a dramatic suppression of tumor growth in SK-OV-3 and Calu-3 xenograft models.

Animal Model:	Nude mice with SK-OV-3 and Calu-3 tumors
Dosage:	25, 50, 100 mg/kg
Administration:	p.o.; twice daily; for 28 days
Result:	Caused a dramatic suppression of tumor growth.

分子式

C₂₄H₁₈N₄O₂FCl^.C₉H₁₂Os

分子量

621.08

CAS号

1050500-29-2

中文名称

艾力替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (80.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6101 mL	8.0505 mL	16.1010 mL
5 mM	0.3220 mL	1.6101 mL	3.2202 mL
10 mM	0.1610 mL	0.8050 mL	1.6101 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

暂无相关参考文献

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

Other Forms of Rapamycin:

KKL 顾客使用本产品发表的 0 篇科研文献

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器