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MAPK/ERK Pathway——Raf

MAPK/ERK Pathway——Raf(52)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM5239 AD80

AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RETRAFSRCS6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。

1384071-99-1 99%
KM7756 Agerafenib

Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。

1188910-76-0 99%
KM8203 AZ 628

AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-RafB-RafV600E,和 c-Raf-1IC50 分别为 105,34,和 29 nM。

878739-06-1 99%
KM10305 AZ304

AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。

942507-42-8 99%
KM17570 B-Raf IN 1

B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。

950736-05-7 98%
KM4473 Belvarafenib

Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

1446113-23-0 98%
KM10490 Belvarafenib TFA

Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

≥99%
KM3519 BI-882370

BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

1392429-79-6 99%
KM6180 BRAF inhibitor

BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。

918505-61-0 98%
KM10534 CCT196969

CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-RafBRafV600ECRAFIC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

1163719-56-9 99%
KM4701 Dabrafenib

Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

1195765-45-7 99%
KM7579 Dabrafenib Mesylate

Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

1195768-06-9 99%
KM4909 Doramapimod

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

285983-48-4 99%
KM7100 Encorafenib

Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。

1269440-17-6 99%
KM16377 GDC-0879

GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。

905281-76-7 99%
KE4914 Griffipavixanthone 219649-95-3 ≥95%
KM8961 GW 5074

GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。

220904-83-6 99%
KM10270 HG6-64-1

HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。

1315329-43-1 ≥98%
KE7660 I-37 2359690-13-2 ≥95%
KM3246 L-779450

L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。

303727-31-3 98%
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