Doramapimod (Synonyms:达马莫德; BIRB 796)
目录号 : KM4909 CAS No. : 285983-48-4 纯度 : 98%

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

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生物活性

Doramapimod (BIRB 796) is an orally active, highly potent p38 MAPK inhibitor, which has an IC50 for p38α=38 nM, for p38β=65 nM, for p38γ=200 nM, and for p38δ=520 nM. Doramapimod has picomolar affinity for p38 kinase (Kd=0.1 nM). Doramapimod also inhibits B-Raf with an IC50 of 83 nM.

体外研究

Doramapimod (BIRB 796) is usually associated with inflammation because of its role in T-cell proliferation and cytokine production.
Doramapimod (BIRB 796) blocks the stress-induced phosphorylation of the scaffold protein SAP97, further establishing that this is a physiological substrate of SAPK3/p38γ. The binding of Doramapimod to the p38 MAPKs or JNK1/2 is impairing their phosphorylation by the upstream kinase MKK6 or MKK4.

体内研究

The mean xenograft weigh of Doramapimod (BIRB 796) is lighter than control. The inhibition rate of Doramapimod is 1.93%.
The Doramapimod (BIRB 796) treatment slightly reduces blood pressure (166±7 mm Hg at week 7; P<0.05), whereas SD rats are normotensive (123±3 mm Hg). Despite the reduction in blood pressure, untreated and Doramapimod-treated dTGRs have similar heart weight and cardiac hypertrophy indices (heart-to-tibia ratio), which are significantly higher compare with nontransgenic SD rats (310±6 versus 307±6 versus 206±5 mg/cm, respectively; P<0.05).

分子式
C31H37N5O3
分子量
527.66
CAS号
285983-48-4
中文名称
达马莫德
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (236.89 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 33.33 mg/mL (63.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8952 mL 9.4758 mL 18.9516 mL
5 mM 0.3790 mL 1.8952 mL 3.7903 mL
10 mM 0.1895 mL 0.9476 mL 1.8952 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.94 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.94 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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