GPCR/G Protein——GPR109A(5)

GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC₅₀ 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。

Mepenzolate bromide 是一种有效的，具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 K_i 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂.

MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。

MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 K_i 和 EC₅₀ 分别为 4 nM 和 16 nM。

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物，一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。