Monomethyl fumarate - CAS:2756-87-8

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Monomethyl fumarate (Synonyms:富马酸单甲酯)

目录号 : KM2490 CAS No. : 2756-87-8 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物，一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

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生物活性

Monomethyl fumarate, an active metabolite of Dimethyl fumarate (DMF), is a potent GPR109A agonist. Monomethyl fumarate has the potential for multiple neuroprotective pathways and other models of retinal disease.

体外研究

Monomethyl fumarate completely inhibits forskolin induced cAMP synthesis with an IC₅₀ of 70 nM. Monomethyl fumarate induces a dose-dependent Ca signal in GPR109A transfected cells with an EC₅₀ of 9.4 μM.
Monomethyl fumarate (25 μM; 24 hours) attenuates 7β-OHC-induced cytotoxicity: cell growth inhibition; decreased cell viability; mitochondrial dysfunction; and cell death induction.

体内研究

A single dose of Monomethyl fumarate (50-100 mg/kg; IP) before light exposure prevents these morphologic changes (bright light exposure induced photoreceptor death) in a dose-dependent manner.
Monomethyl fumarate (100 mg/kg) reduces retinal inflammation and oxidative stress. Monomethyl fumarate significantly suppresses light-induced retinopathy (LIR) upregulated genes in the NFkB pathway including: Nlrp3, Casp1, Il-1β, and Tnf-α.

Animal Model:	Albino BALB/c mice (male, 6 weeks old)
Dosage:	50, 65, 75, 100 mg/kg
Administration:	IP
Result:	Prevented these morphologic changes (bright light exposure induced photoreceptor death) in a dose-dependent manner.

分子式

C₅H₆O₄

分子量

130.10

CAS号

2756-87-8

中文名称

富马酸单甲酯

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (768.64 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 10 mg/mL (76.86 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	7.6864 mL	38.4320 mL	76.8639 mL
5 mM	1.5373 mL	7.6864 mL	15.3728 mL
10 mM	0.7686 mL	3.8432 mL	7.6864 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (19.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (19.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (19.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (19.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (19.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (19.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。