GPCR/G Protein——Protease-Activated Receptor (PAR)(31)

2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂， 其 pD₂ 值为 7.0。

2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂， 其 pD₂ 值为 7.0。

AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC₅₀=6.7)，在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca²⁺ 动态测定中的 pEC₅₀ 值为 5.9 和 6.6，并且在体内表现出伤害感受器活性。

Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 23 nM。

BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂，在人类和猴子血液中的 IC₅₀ 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。

ENMD-1068 hydrochloride 是一种具有抗血管生成和抗炎活性的选择性蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少星状细胞活化和胶原蛋白表达。

FSLLRY-NH2 TFA 是蛋白酶激活受体2 (PAR2)抑制剂。

GB-110 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca²⁺ 释放，EC₅₀ 值为 0.28 μM。

GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂，可抑制 PAR2 介导的 Ca²⁺ 的释放，IC₅₀ 值为 2 µM。

I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。

PAR-2-IN-1 是一种蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 信号通路抑制剂，具有抗炎和抗癌作用。

PAR-4 Agonist Peptide, amide (PAR-4-AP; AY-NH2) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用，且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。

PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用，且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。

Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的，非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。

Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。