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Protein Tyrosine Kinase/RTK——Bcr-Abl

Protein Tyrosine Kinase/RTK——Bcr-Abl(43)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM2571 Asciminib

Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。

1492952-76-7 99%
KM7894 AST 487

AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。

630124-46-8 99%
KM15640 AT9283

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

896466-04-9 99%
KM16847 Bafetinib

Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

859212-16-1 99%
KM6766 Bosutinib

Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。

380843-75-4 99%
KM9854 Bosutinib D8

Bosutinib D8 (SKI-606 D8) 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。

KM5851 Cenisertib

Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

871357-89-0 99%
KM5955 CZC-8004

CZC-8004 是一种广泛的激酶抑制剂,可与多种酪氨酸激酶结合,包括 ABL 激酶。

916603-07-1 99%
KM8539 Dasatinib

Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

302962-49-8 98%
KM6683 Dasatinib D8

Dasatinib D8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。

1132093-70-9
KM4238 Dasatinib hydrochloride

Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

854001-07-3 98%
KM6882 Degrasyn

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2

856243-80-6 99%
KM10337 DPH

DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。

484049-04-9 98%
KM7153 Flumatinib

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。

895519-90-1 98%
KM7154 Flumatinib mesylate

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。

895519-91-2 99%
KM6092 GMB-475

GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。

2490599-18-1 99%
KM5431 GNF-2

GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。

778270-11-4 98%
KM7505 GNF-5

GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药物动力学活性,是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,IC50为0.22uM。

778277-15-9 99%
KM4962 GNF-7

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。

839706-07-9 98%
KM8042 GZD856

GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。

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