Bosutinib - CAS:380843-75-4

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Bosutinib (Synonyms:SKI-606)

目录号 : KM6766 CAS No. : 380843-75-4 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂， IC₅₀ 分别为1.2 nM和1 nM。

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生物活性

Bosutinib is a dual Src/Abl inhibitor with IC₅₀s of 1.2 nM and 1 nM, respectively.

IC₅₀&Target

IC50: 1.2 nM (Src), 1 nM (Abl)

体外研究

Bosutinib (100 nM; 24/48 hours) results in a reduction of S and G2-M phase cells and an increase of cells with a DNA content of less than 2N.
Bosutinib inhibits the proliferation of all three cell lines, with IC₅₀s ranging from 5 nM in the KU812 line to 20 nM for the K562 and MEG-01 cell lines.
Bosutinib (10-500 nM; 4 hours) ablates tyrosine phosphorylation of STAT5 at 25 nM.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	KU812, K562 cells
Concentration:	100 nM
Incubation Time:	24 hours (KU812 cells), 48 hours (K562 cells)
Result:	Resulted in a reduction of S and G2-M phase cells and an increase of cells with a DNA content of less than 2N.

Western Blot Analysis

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	10 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM, 500 nM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Tyrosine phosphorylation of STAT5 was ablated by 25 nM.

体内研究

Bosutinib (50-150 mg; p.o.; once a day for 5 days) remaines tumor free at 150 mg/kg, whereas at the lower doses, some relapse occurs over a 40-day period in K562 Xenografts in Nude Mice.

Animal Model:	Nude female mice 6–7 weeks of age (K562 xenografts)
Dosage:	50, 75, 100, 150 mg/kg
Administration:	Oral administration, once a day for 5 days
Result:	Remained tumor free at 150 mg/kg, whereas at the lower doses, some relapse occurred over a 40-day period.

分子式

C₂₆H₂₉Cl₂N₅O₃

分子量

530.45

CAS号

380843-75-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 46 mg/mL (86.72 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8852 mL	9.4260 mL	18.8519 mL
5 mM	0.3770 mL	1.8852 mL	3.7704 mL
10 mM	0.1885 mL	0.9426 mL	1.8852 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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