Metabolic Enzyme/Protease——MAGL(19)

7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物，也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解，生成花生四烯酸 (AA) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC)，7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。

AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。

ABX-1431是一种高效，选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂，IC₅₀ 为14 nM。

DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 11 nM。

Euphol 是一种四环三萜醇，是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的，具有抗炎和免疫调节作用，具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性，IC₅₀=315 nM。 外周 MGL 抑制可调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。

JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

JW 642是一高效MAGL抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。

JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC₅₀ 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。

JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 2 和 4 nM。

JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，靶向抑制人类 ABHD6 的 IC₅₀ 值为 44 nM。

KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC₅₀ 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC₅₀ 值为0.24 nM。

KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC₅₀ 值为0.21 nM。

MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC₅₀ 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。

MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC₅₀ 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。

MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC₅₀ 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类药物保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。

N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的，不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC₅₀ 值为 140 nM。

WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 70 nM。