Metabolic Enzyme/Protease——SGK(9)

CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 6 μM，K_i 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 μM。

EMD638683 R-Form 是 EMD638683 的 R 型异构体。EMD638683 是一种选择性的 SGK1 抑制剂。

EMD638683 (S-Form)是SGK1抑制剂，IC50> 300 nM。

GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂，在SPA实验中，对 SGK1 和 SGK2 的IC₅₀ 分别为 62 nM 和 103 nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50％ 内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80％SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。

SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 nM。

SGK1-IN-2 (14h) 是一种选择性的 SGK1 (血清和糖皮质激素调节激酶 1) 抑制剂，在 10 μM ATP浓度下 IC₅₀ 为 5 nM。