Immunology/Inflammation——Interleukin Related(99)

AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC₅₀=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC₅₀=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC₅₀>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC₅₀=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC₅₀=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC₅₀ 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC₅₀ 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。

APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P₂，IC₅₀ 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。

Armillarisin A 有用于溃疡性结肠炎 (UC) 研究的潜力。Armillarisin A 可上调 IL-4、下调IL-1β 的作用。

AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC₅₀ 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。

AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC₅₀ 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。

Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。

BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC₅₀ 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。