AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
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