AF12198 - CAS:185413-30-3

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AF12198

目录号 : KM14967 CAS No. : 185413-30-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC₅₀=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC₅₀=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC₅₀>200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC₅₀=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC₅₀=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

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生物活性

AF12198 is a potent, selective and specific peptide antagonist for human type I interleukin-1 receptor (IL1-R1) (IC₅₀=8 nM) but not the human type II receptor (IC₅₀=6.7 µM) or the murine type I receptor (IC₅₀>200 µM). AF12198 inhibits IL-1-induced IL-8 production (IC₅₀=25 nM) and IL-1-induced intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression (IC₅₀=9 nM) in vitro. AF12198 has anti-inflammatory activities and blocks responses to IL-1 in vivo.

体外研究

AF12198 competes for binding of I-IL-1α with an IC₅₀ of 8.0 nM, nearly equal to that of IL-1ra, IC₅₀ of 4.0 nM for the type I receptor.
AF12198 (0-5 ng; 8 hours) inhibits IL-6 induction with an IC₅₀ of 15 μM whereas IL-1ra inhibits with an IC₅₀ of 2 nM in heparinized human primate blood. Meanwhile, With blood from cynomolgus monkeys, the IC₅₀ values are 17 μM for AF12198 and 30 nM for IL-1ra. Additionally, AF12198 or IL-1RA alone does not induce IL-6 in blood from either humans or cynomolgus monkeys.

体内研究

AF12198 (intravenous infusion; 16 mg/kg; 30 min before LPS intravenous injection) significantly attenuates the increase in lung MPO activity induced by LPS in acute lung inflammation and it reduces the lung microvascular leakage from rats inflamed with LPS at the 4 h (32.6%), 12 h (50.1%) and 24 h (65.3%) after LPS.

Animal Model:	Male Wistar rats
Dosage:	16 mg/kg
Administration:	Intravenous infusion; 30 min before LPS intravenous injection
Result:	Decreased pulmonary microvascular leakage in rats.

分子式

C₉₆H₁₂₃N₁₉O₂₂

分子量

1895.12

CAS号

185413-30-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-80°C	2 years
	-20°C	1 year
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (52.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.5277 mL	2.6384 mL	5.2767 mL
5 mM	0.1055 mL	0.5277 mL	1.0553 mL
10 mM	0.0528 mL	0.2638 mL	0.5277 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。