GPCR/G Protein——Oxytocin Receptor(13)

Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

Carbetocin 是一种催产素 (OT) 类似物，是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂，K_i 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (K_i=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。

Carbetocin acetate 是一种催产素 (OT) 类似物，是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂，K_i 是 7.1 nM。Carbetocin acetate 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (K_i=1.17 μM)。Carbetocin acetate 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin acetate 能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。

L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC₅₀ 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。

L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (K_i=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，K_i=3.7 nM) 具有高亲和力。

L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂，其 K_i 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 K_d 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V_1a 具有选择性。

LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC₅₀=55 nM; K_i=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。

OT-R antagonist 1是一种新型有效的选择性非肽类OT-R拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内Ca2+活动（IC50=8nM）。

OT-R antagonist 2是一种非肽类OT-R拮抗剂, 抑制大鼠催产素受体（IC50 = 0.33 μM）。

Oxytocin (α-Hypophamine; Oxytocic hormone) 是一种多效的下丘脑肽 (hypothalamic peptide)，有助于分娩、哺乳和亲社会行为。Oxytocin 可以作为一种压力应对分子，具有抗炎、抗氧化剂和保护作用，特别是在面对逆境或创伤时。

Oxytocin acetate 是一种多效的下丘脑肽 (hypothalamic peptide)，有助于分娩、哺乳和亲社会行为。Oxytocin acetate 可以作为一种压力应对分子，具有抗炎、抗氧化剂和保护作用，特别是在面对逆境或创伤时。

Retosiban (GSK221149A) 是有效，选择性的催产素 (oxytocin) 拮抗剂， K_i值为0.65 nM。