Metabolic Enzyme/Protease——Dihydroorotate Dehydrogenase(22)

AG-636 是一种有效，可逆，选择性和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，IC₅₀ 为 17 nM。AG-636 具有很强的抗癌作用。

BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，可用于骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)的相关研究。

Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂，对人 的 IC₅₀ 值为 5.2 nM，也是一种广谱的抗病毒剂。

CHIKV-IN-2 是一种针对基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的有效抑制剂，具有出色的细胞抗病毒活性 (EC₉₀=270 nM) 和改善的肝微粒体稳定性。CHIKV-IN-2 对细胞靶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 表现出抑制活性。

DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物，也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂，其 pK_a 为 5.03。

DHODH-IN-16 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 的 IC₅₀ 为 0.396 nM。

DHODH-IN-17，作为一种 2- 苯胺酰烟酸，是一种人DHODH抑制剂 (IC₅₀=0.40 μM)。DHODH-IN-17 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 PfDHODH 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长，其 EC₅₀ 值为 4.3 nM。

DSM502 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC₅₀ 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。

hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂，可抑制麻疹病毒复制，pMIC₅₀ 值为 8.6。

hDHODH-IN-4 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，人重组 DHODH 的pIC₅₀ 为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制，pMIC₅₀ 为 8.8。

Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC₅₀ 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。

Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用，具有抗风湿的作用。

Leflunomide-d4 是 Leflunomide 的氘代物。Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用，具有抗风湿的作用。

ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂，并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。

PfDHODH-IN-2 是一种有效的恶性疟原虫二氢旋酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.11 µM。PfDHODH-IN-2 具有抗疟作用，可用于疟疾的研究。

PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂，在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度，缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，具有潜在的癌症研究的潜力。

Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC₅₀ 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。