DSM502 - CAS:2426616-55-7

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DSM502

目录号 : KM6434 CAS No. : 2426616-55-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

DSM502 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。

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生物活性

DSM502 is a pyrrole-based Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH) inhibitor. DSM502 exhibits nanomolar potency againsts Plasmodium DHODH and Plasmodium parasites, with no inhibition of mammalian DHODHs.

IC₅₀&Target

IC50: 20 nM (P. falciparum DHODH), 16 nM (P. vivax DHODH)

体外研究

DSM502 shows inhibitory activity against P. falciparum DHODH (PfDHODH, IC₅₀=20 nM), P. vivax DHODH (PvDHODH, IC₅₀=14 nM) and Pf3D7 cells (EC₅₀=14 nM), with no inhibition of the human enzyme.

体内研究

DSM502 (10 and 50 mg/kg; p.o. once daily for 4 days) results in 97% parasite clearance in confirmatory SCID study compared to 85% clearance in the GSK study.
DSM502 (18.3 and 50 mg/kg; a single p.o.) exhibits high oral bioavailability (>100%, >100%), apparent t_1/2 (2.6, 3.6 h) and C_max (8.4, 42.3 μM) in mice.
DSM502 (2.8 mg/kg; a single i.v.) exhibits apparent t_1/2 (2.8 h), plasma clearance (26.1 mL/min/kg), and V_ss (1.2 L/kg) in mice.

Animal Model:	SCID mice (23-36 g) were inoculated with parasites
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	P.o. once daily for 4 days starting on day 3 after mice had been inoculated with parasites
Result:	Resulted in 97% parasite clearance compared to 85% clearance in the GSK study. The 10 mg/kg mouse died on day 5.

分子量

323.31

CAS号

2426616-55-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (773.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0930 mL	15.4650 mL	30.9301 mL
5 mM	0.6186 mL	3.0930 mL	6.1860 mL
10 mM	0.3093 mL	1.5465 mL	3.0930 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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