Membrane Transporter/Ion Channel——CRAC Channel(12)

CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体，用于CRAC离子通道系列化合物的合成。

CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。

GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC) 抑制剂 (IC₅₀，1 μM)；抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。

MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。

RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂，IC₅₀ 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂，IC₅₀ 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂，IC₅₀ 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂，IC₅₀ 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca²⁺ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。

SOCE inhibitor 1是钙库调控的钙通道抑制剂，IC₅₀为4.4 μM。

Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂，主要用于神经疾病的研究。

Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物，为 SOCE 的抑制剂，用于心血管疾病的研究。

YM-58483 (BTP2) 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂，能够抑制 Ca²⁺ 信号。YM-58483 阻断钙池操纵的阳离子内流 (SOCE)。

Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂，其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC₅₀ 值分别为 119 nM 和 895 nM。