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Apoptosis——IAP

IAP (Inhibitor of apoptosis) proteins, a family of anti-apoptotic proteins, have an important role in evasion of apoptosis, as they can both block apoptosis-signaling pathways and promote survival. Eight members of this family have been described in humans (BIRC1/NAIP, BIRC2/cIAP1, BIRC3/cIAP2, BIRC4/XIAP, BIRC5/Survivin, BIRC6/Apollon, BIRC7/ML-IAP and BIRC8/ILP2).

IAP genes encode proteins that directly bind and inhibit caspases, and thus play a critical role in deciding cell fate. The IAPs are in turn regulated by endogenous proteins (second mitochondrial activator of caspases and Omi) that are released from the mitochondria during apoptosis. IAP protein family members are frequently overexpressed in cancer and contribute to tumor cell survival, chemo-resistance, disease progression, and poor prognosis. Targeting critical apoptosis regulators, like IAPs, is an attractive therapeutic way undertaken for the development of new classes of therapies for cancer.

Although best known for their ability to regulate caspases, IAPs also influence ubiquitin (Ub)-dependent pathways that modulate innate immune signaling via activation of NF-κB. Several members of the IAP family regulate innate and adaptive immunity through modulation of signal transduction pathways, cytokine production, and cell survival. The regulation of immunity by the IAPs is primarily mediated through the ubiquitin ligase function of cIAP1, cIAP2, and XIAP, the targets of which impact NF-κB and MAPK signalling pathways.

Apoptosis——IAP(20)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
KM10803	APG-1387 APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。	1570231-89-8	98%
KM4969	ASTX660 ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。	1799328-86-1	98%
KM8320	AZD5582 AZD5582 是 IAP* 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC₅₀ 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。*	1258392-53-8	98%
KM9975	Birinapant Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，K_d 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。	1260251-31-7	98%
KM13622	BV6 BV6 是cIAP1* 和 XIAP拮抗剂。*	1001600-56-1	98%
KM11206	CUDC-427 CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP* 抑制剂，常用于各种癌症的研究。*	1446182-94-0	98%
KM17288	Embelin Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC₅₀=4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。	550-24-3	98%
KM9507	GDC-0152 GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，K_i 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。	873652-48-3	98%
KM6635	LCL161 LCL161是 IAP* 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC₅₀ 分别为 35 和 0.4 nM。*	1005342-46-0	98%
KM4531	MV1 MV1 是凋亡抑制因子 IAP* 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。*	1001600-54-9	98%
KM4888	MX69 MX69 是一种 MDM2/XIAP* 抑制剂，常用于抗癌研究。*	1005264-47-0	98%
KM17387	Polygalacin D Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。	66663-91-0	98%
KM10333	SM-1295 SM-1295 是凋亡蛋白 IAP* 的拮抗剂，其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 K_d 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。*	1562375-46-5	98%
KM11617	SM-164 SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP* 蛋白结合，IC₅₀ 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。*	957135-43-2	98%
KM9725	SM-164 Hydrochloride SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC₅₀ 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。		98%
KM8512	SM-433 SM-433 是一种 Smac 模拟物，是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白，IC₅₀ <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。	1071992-81-8
KM6276	SM-433 hydrochloride SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物，是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白，IC₅₀ <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
KM8810	UC-112 UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。	383392-66-3	98%
KM6612	Xevinapant Xevinapant (AT-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs* 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，K_i 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。*	1071992-99-8	98%
KM6427	Xevinapant hydrochloride Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，K_i 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。	1071992-57-8	98%