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PROTAC——PROTACs

PROTAC——PROTACs(114)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7484 A1874

A1874 是一种以 nutlin(MDM2 配体)为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

2064292-12-0 98%
KM10748 ACBI1

ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。

2375564-55-7 98%
KM5286 ARCC-4

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

1973403-00-7 99%
KM11463 ARD-2585

ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。

99%
KM9139 ARD-266

ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。

99%
KM8171 ARV-471

ARV-471 是一种同类最优的,具有口服活性的基于Cereblon配体的雌激素受体 (ER) PROTAC 类降解剂。ARV-471 被开发用于乳腺癌的研究。

2229711-68-4 99%
KM5311 ARV-771

ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)BRD2(2)BRD3(1)BRD3(2)BRD4(1)BRD4(2)Kd 值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。

1949837-12-0 99%
KM11469 ARV-825

ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。

1818885-28-7 99%
KM3437 AT6

AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物,PROTAC AT1 由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连,是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。

2098836-50-9 98%
KM7811 BETd-246

BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂,由Cereblon配体和BET配体相连,具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。

2140289-17-2 98%
KM6199 BETd-260

BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

2093388-62-4 99%
KM6363 BI-3663

BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有CereblonE3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。

2341740-84-7 98%
KM6514 BRD4 degrader AT1

BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,具有Brd4高度选择性,在细胞中对 Brd4BD2Kd 值为 44 nM。

2098836-45-2 98%
KM6535 BSJ-03-123

BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。

2361493-16-3 99%
KM4669 BSJ-03-204

BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。

2349356-09-6 98%
KM4670 BSJ-04-132

BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib 的 CDK4 降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。

2349356-39-2 98%
KM8188 BSJ-4-116

BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。

2519823-34-6 99%
KE9590 C004019 2417159-57-8 ≥95%
KM11392 CMP98

CMP98 是一种 PROTAC,但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。CMP98 将两个von Hippel-Lindau 配体的活性位点作为连接位置相连。

2244684-50-0
KM8310 CP-10

CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

2366268-80-4 98%
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