BI-3663 - CAS:2341740-84-7

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BI-3663

目录号 : KM6363 CAS No. : 2341740-84-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC₅₀=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC₅₀ 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。

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生物活性

BI-3663 is a highly selective PTK2/FAK PROTAC (DC₅₀=30 nM), with Cereblon ligands to hijack E3 ligases for PTK2 degradation. BI-3663 inhibits PTK2 with an IC₅₀ of 18 nM. BI-3663 is a PROTAC that composes of BI-4464 linked to Pomalidomide with a linker. Anti-cancer activity.

体外研究

BI-3663 potently degrades PTK2 in Hep3B2.1-7 cells, and A549 cells, with pDC₅₀s of 7.6 and 7.9, respectively.

分子式

C₄₄H₄₂F₃N₇O₁₂

分子量

917.84

CAS号

2341740-84-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 300 mg/mL (326.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0895 mL	5.4476 mL	10.8951 mL
5 mM	0.2179 mL	1.0895 mL	2.1790 mL
10 mM	0.1090 mL	0.5448 mL	1.0895 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (8.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (8.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。