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Anti-infection——HCV

Hepatitis C virus (HCV) is a positive-strand RNA virus grouped in the genus Hepacivirus within the family Flaviviridae. HCV is classified into at least 6 genotypes (gt), and its error-prone polymerase leads to more than 50 subtypes. The long open reading frame, which encodes the HCV polyprotein, is processed by host and viral proteases and gives rise to three structural proteins (the capsid protein core and envelope glycoproteins E1 and E2) and seven nonstructural (NS) proteins (p7, NS2, NS3, NS4A, NS4B, NS5A, and NS5B). NS2 and p7 are essential for virus assembly but not RNA replication, whereas NS3 to NS5B are involved in a membrane-associated RNA replicase complex (RC). The NS3 protein is composed of a serine protease and an RNA helicase/nucleoside triphosphatase (NTPase), NS4A serves as a cofactor for NS3 serine protease, NS5B is the RNA-dependent RNA polymerase, and NS5A is considered to play key roles in multiple steps of the HCV life cycle.NS5A inhibitors exhibit a rapid inhibition of virus infectivity shortly after administration to HCV-infected cells.

The HCV protein NS5A prevents the apoptosis-enabling loss of intracellular potassium by inhibiting Kv2.1 function and thus blocking hepatocyte cell death.

The HCV RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) has long been a prime target for antiviral development because of its critical role in viral replication and the absence of a mammalian homologous enzyme.

The combination of lucidone and alpha interferon, the protease inhibitor Telaprevir, the NS5A inhibitor BMS-790052, or the NS5B polymerase inhibitor PSI-7977, synergistically suppresses HCV RNA replication.

Anti-infection——HCV(113)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM20326 2'-O-Methylcytidine 2140-72-9 99%
KM17797 4-Phenoxybenzylamine

4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。

107622-80-0
KM3674 ABT-072

ABT-072 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC50=1 nM; HCV GT1b EC50=0.3 nM)。

1132936-00-5 99%
KM3675 ABT-072 potassium trihydrate

ABT-072 (potassium trihydrate) 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC50=1 nM; HCV GT1b EC50=0.3 nM)。

1132940-31-8
KM9076 AG-1478

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。

153436-53-4 98%
KM10433 Alisporivir

Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂,具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性的。

254435-95-5 98%
KM9147 Anguizole

Anguizole是HCV复制的小分子抑制剂,能改变NS4B的亚细胞分布。

442666-98-0 99%
KM19070 Artemisinin

Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。

63968-64-9 99%
KM4181 Asunaprevir

Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

630420-16-5 99%
KM20039 Azvudine hydrochloride 1333126-31-0 ≥97%
KM10129 Balapiravir

Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。

690270-29-2 97%
KM2990 Beclabuvir

Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。

958002-33-0 99%
KM7942 Bemnifosbuvir

Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90=0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。

1998705-64-8
KM6268 Bemnifosbuvir hemisulfate

Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527),AT-511 的半硫酸盐,是鸟苷核苷酸前药,是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90=0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。

2241337-84-6 99%
KM5616 BLT-1

BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 是一种有效的 HCV 进入抑制剂。

321673-30-7 98%
KM2432 Boceprevir

Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

394730-60-0 96%
KM9815 Celgosivir hydrochloride

Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。

141117-12-6 ≥98%
KM14419 Clemizole hydrochloride

Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。

1163-36-6 99%
KM2608 Daclatasvir

Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。

1009119-64-5 99%
KM2607 Daclatasvir dihydrochloride

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。

1009119-65-6 99%
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