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Protein Tyrosine Kinase/RTK——PDGFR

Protein Tyrosine Kinase/RTK——PDGFR(83)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM8740 (Z)-Orantinib

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDRPDGFRβFGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。

210644-62-5 99%
KM9067 AC710

AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。

1351522-04-7 99%
KM2375 AG 1295

AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无效。

71897-07-9 99%
KM2412 Amuvatinib

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

850879-09-3 98%
KM6319 Avapritinib

Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816VPDGFRA D842VIC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

1703793-34-3 99%
KM4367 Axitinib

Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3 PDGFRβIC50 值分别为4,20,4,2 nM。

319460-85-0 98%
KM10077 Axitinib 13CD3

Axitinib 13CD3 (AG-013736 13CD3) 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3 PDGFRβIC50 值分别为4,20,4,2 nM。

1261432-00-1
KM17644 AZD2932

AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2PDGFβPDGFβPDGFβIC50 值分别为8,4,7,9 nM。

883986-34-3 ≥98%
KM2407 Cediranib

Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。

288383-20-0 99%
KM7564 Cediranib maleate

Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。

857036-77-2 99%
KM3006 Chiauranib

Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRαc-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1RIC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

1256349-48-0 99%
KM6881 CHIR-124

CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFRFLT3IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

405168-58-3 98%
KM6983 CP-673451

CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。

343787-29-1 99%
KM8367 Crenolanib

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3PDGFRα/βKd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。

670220-88-9 99%
KE7819 CT52923 205256-55-9 ≥95%
KM16740 Dovitinib

Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3c-KitCSF-1RFGFR1/FGFR3VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3PDGFRα/PDGFRβIC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

405169-16-6 99%
KM2414 Dovitinib lactate

Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。

692737-80-7 99%
KM5525 ENMD-2076

ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora AFlt3KDR/VEGFR2Flt4/VEGFR3FGFR1FGFR2SrcPDGFRαIC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。

934353-76-1 98%
KM5420 ENMD-2076 Tartrate

ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora AFlt3KDR/VEGFR2Flt4/VEGFR3FGFR1FGFR2SrcPDGFRαIC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。

1291074-87-7 98%
KM7153 Flumatinib

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。

895519-90-1 98%
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