Chiauranib - CAS:1256349-48-0

您当前的位置：

Chiauranib (Synonyms:CS2164)

目录号 : KM3006 CAS No. : 1256349-48-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC₅₀ 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg		In-stock
200mg	询价	In-stock
500mg	询价	In-stock

查看所有商品（2）

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Polyvinyl alcohol (Mw 13000-23000, 98% hydrolyzed) In-stock
Opitor-0 In-stock
Ginkgolide B In-stock
Isoginkgetin In-stock
Ginkgolic acid C17:1 In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

Chiauranib (CS2164) is an orally active multi-target inhibitor against tumor angiogenesis. Chiauranib potently inhibits the angiogenesis-related kinases (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα and c-Kit), mitosis-related kinase Aurora B, and chronic inflammation-related kinase CSF-1R, with IC₅₀ values ranging from 1-9 nM. Chiauranib has strongly anticancer effects.

IC₅₀&Target

Flt-1

8 nM (IC₅₀)

KDR

7 nM (IC₅₀)

Flt-4

9 nM (IC₅₀)

PDGFRα

1 nM (IC₅₀)

Aurora B

9 nM (IC₅₀)

PDGFRβ

93 nM (IC₅₀)

c-Kit

4 nM (IC₅₀)

CSF-1R

7 nM (IC₅₀)

体外研究

Chiauranib (CS2164; 3 μM; 24 hours) shows induction of G2/M cell cycle arrest and suppression of cell proliferation in tumor tissues through the inhibition of Aurora B-mediated H3 phosphorylation.
In HUVEC and PDGFRβ phosphorylation in PDGFRβ overexpressed NIH3T3 cells, Chiauranib (CS2164; 0.03-3 μM) displays anti-angiogenic activities through suppression of VEGFR/PDGFR phosphorylation, inhibition of ligand-dependent cell proliferation and capillary tube formation, and prevention of vasculature formation in tumor tissues.
. Chiauranib (CS2164) inhibits CSF-1R phosphorylation that leads to the suppression of ligand-stimulated monocyte-to-macrophage differentiation and reduces CSF-1R cells in tumor tissues.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	Molt-4 cells
Concentration:	3 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Induced the pronounced cell cycle arrest in the G2/M phase at 3 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Molt-4 cells
Concentration:	1.5 μM, 3 μM, 6 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Yielded a substantial reduction in the level of p-H3 in Molt‐4 cells in a concentration-dependent fashion.

体内研究

Chiauranib (CS2164; 0.5-40 mg/kg; oral administration; once daily; for 33 days or 43 days) treatment induces remarkable regression or complete inhibition of tumor growth at well-tolerated oral doses in several human tumor xenograft models. Chiauranib exhibits broad and potent in vivo anti-tumor activities.

Animal Model:	Female BALB/c athymic (nu/nu) mice (6-week old) bearing HCT-8, SMMC-7721, MGC‐803 or A549 cells
Dosage:	2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg
Administration:	Oral administration; once daily; for 33 days or 43 days
Result:	Induced remarkable regression or complete inhibition of tumor growth in several human tumor xenograft models.

分子式

C₂₇H₂₁N₃O₃

分子量

435.47

CAS号

1256349-48-0

中文名称

西奥罗尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (143.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2964 mL	11.4818 mL	22.9637 mL
5 mM	0.4593 mL	2.2964 mL	4.5927 mL
10 mM	0.2296 mL	1.1482 mL	2.2964 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

暂无相关参考文献

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

Other Forms of Rapamycin:

KKL 顾客使用本产品发表的 0 篇科研文献

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

动物实验计算换算器