GPCR/G Protein——GPCR19(13)

BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂，EC₅₀值为1 μM。

BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC₅₀值分别为2 μM 和0.4 μM。

Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。

Deoxycholic acid sodium salt 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。

Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC₅₀ 值为 31.6 µM。

INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC₅₀ 值分别为 30 和 630 nM。

INT-777是有效的 TGR5 激动剂，EC₅₀ 为 0.82 μM。

INT-777 R-enantiomer 是 INT-77 的 R 型异构体，对 TGR5 的 EC₅₀ 值为 4.79 μM，活性比 INT-777 低。

SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050有潜力用于二型糖尿病的研究。

SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。

TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC₅₀ 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。

TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5(GPCR19) 激动剂。

Triamterene是压敏型上皮钠离子通道（ENaC）阻断剂，有利尿作用。