TC-G 1005 - CAS:1415407-60-1

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TC-G 1005

目录号 : KM5445 CAS No. : 1415407-60-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC₅₀ 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。

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生物活性

TC-G 1005 is a potent, selective and orally active agonist of the BA receptor Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5), with EC₅₀s of 0.72 and 6.2 nM for hTGR5 and mTGR5, respectively. TC-G 1005 can reduce glucose levels in vivo.

体外研究

TC-G 1005 activates human and mouse TGR5 with EC₅₀s of 0.72 nM and 6.2 nM, respectively.

体内研究

TC-G 1005 (25-100 mg/kg; a single p.o.) stimulates GLP-1 secretion in imprinting control region (ICR) mice.
TC-G 1005 (50 mg/kg; a single p.o.) causes a 49% reduction in blood glucose AUC_{0-120 min} in ICR mice.
TC-G 1005 (50 mg/kg; a single p.o.) signiﬁcantly reduces blood glucose at 4, 6, 10, and 24 h in db/db mice.
TC-G 1005 (5 mg/kg; p.o.) exhibits rather low plasma exposure, with a C_max of 56 ng/mL and a t_1/2 of 1.5 in rats.

Animal Model:	Male ICR mice
Dosage:	25, 50, 100 mg/kg
Administration:	A single p.o.
Result:	Increased the plasma active GLP-1 levels by 31, 96, and 282% at doses of 25, 50, and 100 mg/kg, respectively.

分子式

C₂₅H₂₅N₃O₂

分子量

399.48

CAS号

1415407-60-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (83.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5033 mL	12.5163 mL	25.0325 mL
5 mM	0.5007 mL	2.5033 mL	5.0065 mL
10 mM	0.2503 mL	1.2516 mL	2.5033 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。