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Cell Cycle/DNA Damage——ATM/ATR

ATM/ATR, members of the phosphatidyl inositol 3-kinase-like family of serine/threonine protein kinases (PIKKs), are widely known as being central players in the mitotic DNA damage response (DDR), mounting responses to DNA double-strand breaks (DSBs) and single-stranded DNA (ssDNA) respectively. Activation of ATM by ionizing radiation results in the activation of signal transduction pathways that induce cell cycle arrest at G1/S, S and G2/M. ATR is required for cell cycle arrest in response to DNA-damaging agents such as ultraviolet radiation that cause bulky lesions.

Upon activation, ATM/ATR phosphorylate numerous targets to stabilize stalled replication forks, repair damaged DNA, and inhibit cell cycle progression to ensure survival of the cell and safeguard integrity of the genome. ATM and ATR are central players in activating cell cycle checkpoints and function as an active barrier against genome instability and tumorigenesis in replicating cells.

Cell Cycle/DNA Damage——ATM/ATR(19)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM14151 (S)-Ceralasertib

(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。

1352226-87-9 95%
KM6645 AZ20

AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。

1233339-22-4 98%
KM3431 AZ32

AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。

2288709-96-4 99%
KM3163 AZD0156

AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

1821428-35-6 99%
KM5513 AZD1390

AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。

2089288-03-7 99%
KM13255 Ceralasertib

Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。

1352226-88-0 98%
KM11621 CGK733

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。

905973-89-9 99%
KM5530 CP-466722

CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。

1080622-86-1 99%
KM6207 Elimusertib

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

1876467-74-1 99%
KM6323 Elimusertib hydrochloride

Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

99%
KM8529 ETP-46464

ETP-46464 是一种有效的 mTORATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。

1345675-02-6 98%
KM19944 Garcinone C 76996-27-5
KM4675 Gartisertib

Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

1613191-99-3 99%
KM19348 KU 59403

KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂,其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

845932-30-1 98%
KM6953 KU-55933

KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。

587871-26-9 99%
KM7379 KU-60019

KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。

925701-46-8 99%
KM6284 NU6027

NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1CDK2 的抑制剂,Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

220036-08-8 99%
KM4915 Ro 90-7501

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (42) 原纤维组装抑制剂,可降低 42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

293762-45-5
KM10902 VE-821

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。

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