Cell Cycle/DNA Damage——ATM/ATR(19)

(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC₅₀ 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。

AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性，IC₅₀ 值为 38 nM。

AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂，IC₅₀<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC₅₀ 为 0.31 μM。

AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC₅₀ 为 0.78 nM。

Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。

CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.1 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC₅₀ 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC₅₀ 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.6 和 14 nM。

Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，K_i<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC₅₀值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。

KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 nM。

NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，K_i 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β₄₂ (Aβ₄₂) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ₄₂ 诱导的细胞毒性 (EC₅₀ 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，K_i/IC₅₀ 为 13 nM/26 nM。