GPCR/G Protein——Imidazoline Receptor(10)

Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用，如神经递质系统，离子通道，一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。

Allantoin是促进皮肤健康，刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。

Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC₅₀=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC₅₀=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。

Harmane-d1 是 Harmane 的氘代物。Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC₅₀=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC₅₀=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。

Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α₂-肾上腺素受体拮抗剂，也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样药物 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病，L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。

Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。

Moxonidine-d4 是 Moxonidine 的氘代物。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体（I1-R）选择性激动剂，为降压剂。

Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。