GPCR/G Protein——Somatostatin Receptor(18)

Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst₂/sst₅ 受体部分激动剂，IC₅₀ 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

BIM 23056 是一种线性八肽，是有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂，K_i 值分别为 10.8 和 5.7。

BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的K_i 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。

Cortistatin-14 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽，通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。

Cortistatin-14 (TFA) 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽，通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14 (TFA)具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。

CYN 154806 TFA 是一种环状八肽，是一种强效的，选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂，其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体的 pIC₅₀ 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

J-2156 TFA 是一种高效，选择性的生长抑素受体 4 型 (SST₄) 激动剂，对于人和大鼠 SST₄ 受体的 IC₅₀ 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。

L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，K_i 为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。

MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中，IC₅₀ 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。

Octreotide 是一种生长抑素类似物，能够与 somatostatin 受体结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。

Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物，是比生长抑素更有效的生长激素，胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。

Paltusotine (CRN00808) 是一种具有口服活性的，非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。Paltusotine 具有在长效生长抑素受体配体作用后维持 GH 和 IGF-1 水平的潜力。

Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pK_i 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pK_i 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

Pasireotide (SOM230) L-aspartate salt 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pK_i 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide L-aspartate salt 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

SSTR5 antagonist 1 是一种有效，选择性，可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂，对hSSTR5和mSSTR5的 IC₅₀ 分别为9.6和 57 nM；(化合物25a)。