PI3K/Akt/mTOR——DNA-PK(20)

AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC₅₀=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。

CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC₅₀=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。

KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC₅₀ 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。

KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 5.0 和 1.7 μM。

LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC₅₀=34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC₅₀ 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC₅₀ 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC₅₀ 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.23 μM，也抑制 PI3K，IC₅₀ 为 13 μM。

PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。

PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC₅₀ 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。

PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC₅₀ 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC₅₀=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK，IC₅₀ 分别为 11, 18 和 13 nM。

Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC₅₀ 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。

SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。

STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂，抑制 Ku70/80-DNA 相互作用，IC₅₀ 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化，IC₅₀ 值为 2.5 μM。

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC₅₀ 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC₅₀: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC₅₀ 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

VX-984 是一个有效的 DNA-PK 抑制剂。

YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，可用于癌症研究。