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Epigenetics——PARP

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

Epigenetics——PARP(80)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM11578 (8R,9S)-Talazoparib

(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

1207456-00-5 98%
KM17146 1,5-Isoquinolinediol

1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。

5154-02-9 99%
KM15778 2-Methylquinazolin-4-ol

2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。

1769-24-0
KM6960 3-Aminobenzamide

3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。

3544-24-9 99%
KM10774 4'-Methoxychalcone

4'-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化,并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。

959-23-9 99%
KM12312 5,7-Dihydroxychromone

5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。

31721-94-5 99%
KM16493 5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。

5631-70-9 99%
KM2675 A-966492

A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1PARP2 抑制剂,Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。

934162-61-5 99%
KM7005 AG14361

AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。

328543-09-5 99%
KM8138 AZ6102

AZ6102 是一种有效的 TNKS1TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。

1645286-75-4 99%
KM6484 AZ9482

AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。

1825345-33-2 98%
KM7420 AZD-2461

AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。

1174043-16-3 98%
KM6432 AZD5305

AZD5305 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的 PARP 抑制剂。AZD5305 在动物肿瘤异体移植模型和人源肿瘤异种移植模型中表现出有效活性。

2589531-76-8 99%
KM12510 Benzamide

Benzamide inhibits poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).

55-21-0 99%
KM14724 Benzamide-15N

Benzamide-15N (NSC-3114-15N) 是一种 15N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).

31656-62-9
KM7459 BGP-15

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50Ki 值分别为 120 和 57 μM。

66611-37-8 ≥98%
KM7461 BRCA1-IN-2

BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。

1622262-55-8 98%
KM4586 BYK204165

BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。

1104546-89-5 99%
KE4633 Cedrusin 75775-36-9 ≥95%
KM18798 Dehydrocorydaline

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。

30045-16-0 99%
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